地氯雷他定片在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為地氯雷他定，文獻(xiàn)報(bào)道地氯雷他定的不良反應(yīng)為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力，偶見嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水腫。那么，地氯雷他定片的藥理毒理有什么內(nèi)容呢？

在地氯雷他定上市后罕有過(guò)敏性反應(yīng)報(bào)道，包括過(guò)敏和皮疹。另外罕有心動(dòng)過(guò)速、心悸、肝酶升高及膽紅素增加的報(bào)道。

【藥理毒理】

地氯雷他定為口服的長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥，起效快，作用強(qiáng)，為氯雷他定主要的活性代謝產(chǎn)物。具有選擇性的掛號(hào)抗外周H1受體作用，其外周H1受體的親和力較氯雷他定強(qiáng)，抑制各種過(guò)敏性致炎的化學(xué)介質(zhì)釋放。本品與豚鼠組織上H1受體的結(jié)合活性也比氯雷他定強(qiáng)3.6倍。拮抗人支氣管平滑肌細(xì)胞H1受體也較氯雷他定強(qiáng)。抑制組胺誘導(dǎo)的小鼠足浮腫較氯雷他定強(qiáng)10倍。本品具有拮抗M1和M3受體的作用，但不拮抗M2受體，這表明本品具有選擇性搞膽堿活動(dòng)。本品無(wú)致突變、無(wú)致畸形作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）