美扶的主要為伊曲康唑。美扶可以用于花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。那么,美扶與強誘導劑合用好嗎?
美扶主要在肝臟代謝成多種代謝產物。美扶主要代謝產物為羥基伊曲康唑,該產物在體外試驗中顯示了與美扶相當的抗真菌活性,美扶的血漿濃度為原形藥物的2倍。美扶經體外試驗顯示,CYP3A4是參與美扶代謝的主要酶。美扶以無活性的代謝產物經尿(約35%)和糞便(約54%)排泄。美扶的原形藥物經腎臟排泄的約為劑量的0.03%以下,經糞便排泄的約為劑量的3-18%。美扶從角質化組織的再分布可忽略不計,美扶從這些組織的消除與表皮再生相關。美扶在連續(xù)4周用藥的治療結束后,與血漿濃度不同,皮膚中藥物濃度可以持續(xù)2-4周。
美扶口服后吸收迅速。美扶單劑量口服后,2-5小時內可達血漿濃度峰值。美扶的絕對生物利用度約為55%。美扶餐后立即服藥,口服生物利用度最高。美扶的血漿蛋白結合率較高(99.8%),美扶主要是與白蛋白結合,羥基代謝產物的蛋白結合率為99.6%。美扶與脂質具有很高的親和力,血漿中僅有0.2%的伊曲康唑以游離形式存在。美扶的表觀分布容積較高(]700L),表明其組織分布廣泛,美扶在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高2-3倍,而角質層和皮膚中的藥物濃度比相應的血漿藥物濃度高4倍,美扶在腦中的藥物濃度與血漿藥物濃度相當。
美扶與強誘導劑合用:對本品與CYP3A4強誘導劑利福平、利福布丁和苯妥英進行的相互作用試驗表明,伊曲康唑和羥基伊曲康唑的生物利用度會降低,其程度足以使療效明顯降低的程度。因此,不建議本品與這些強誘導劑合用。
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(實習編緝:李華藝)
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