美扶的主要為伊曲康唑?;瘜W(xué)名:(±)-順-4-[4-[4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環(huán)戊基-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮。那么,美扶對蛋白結(jié)合的影響是怎樣呢?
美扶對健康受試者、特殊人群和患者進(jìn)行了單劑量和多劑量給藥,以研究伊曲康唑的藥代動(dòng)力學(xué)特性。美扶一般情況下,美扶的吸收良好,口服后2-5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血漿濃度峰值。美扶主要在肝臟代謝,生成多種代謝產(chǎn)物。美扶的主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,美扶的血漿濃度為原形藥物的2倍。美扶單劑量的半衰期約為17小時(shí),美扶重復(fù)劑量的半衰期增至34-42小時(shí)。美扶的藥代動(dòng)力學(xué)不呈線性,因此重復(fù)給藥后可出現(xiàn)血漿中藥物蓄積。
美扶為一種合成的廣譜抗真菌藥,美扶為三氮唑衍生物,美扶對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬有效。美扶對組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。美扶的體外研究已證實(shí)可抑制真菌細(xì)胞膜的主要成份之一麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。
美扶對蛋白結(jié)合的影響:體外試驗(yàn)顯示在蛋白結(jié)合方面,伊曲康唑和丙咪嗪、普萘洛爾、安定、西咪替丁、吲哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺甲嘧啶之間無相互作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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