地屈孕酮片的藥代動力學(xué)是怎樣？服用該藥安全嗎？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2016/5/22 9:42:32

導(dǎo)讀：

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地屈孕酮片的藥代動力學(xué)是：

口服標(biāo)記過的地屈孕酮，平均63%隨尿排出，72小時體內(nèi)完全清除。地屈孕酮在體內(nèi)完全被代謝，主要的代謝物是DHD（20α-dihydrogesterone），此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4，6-二烯-3-酮的構(gòu)型，而不會產(chǎn)生17α-羥基化，該特性決定了本品無雌激素和雄性化作用?？诜厍型?，血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度，DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收，地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時達峰值（Tmax）。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。地屈孕酮與內(nèi)源性孕激素不同，在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此，根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）

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