托拉塞米片為白色或類白色片。主要成份為托拉塞米?;瘜W名:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,托拉塞米片用于原發(fā)性高血壓是怎樣呢?
托拉塞米片在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物,2個次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米片的血漿蛋白結(jié)合率很高(]99%),托拉塞米片通過腎小球濾過進入腎小管的量很少,通過腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動分泌進入腎小管。
托拉塞米片在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。托拉塞米片對腎功能正?;颊叻帽酒泛?,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。
托拉塞米片在各種體內(nèi)、體外試驗中,托拉塞米片及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗包括Ames試驗(加或不加S9)、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗,倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗等。
托拉塞米片用于原發(fā)性高血壓:通常的起始劑量為每日5mg,每日一次。若在服藥4-6周內(nèi)降壓作用不理想,劑量可增至每次10mg,每日一次。若10mg/天仍未取得足夠的降壓作用,可考慮合用其他降壓藥。
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(實習編緝:梁勁)
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