托拉塞米片為白色或類白色片。主要成份為托拉塞米。化學(xué)名:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,兒童服用托拉塞米片是怎樣呢?
托拉塞米片在各種體內(nèi)、體外試驗中,托拉塞米片及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗包括Ames試驗(加或不加S9)、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗,倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗等。
托拉塞米片在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物,2個次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米片的血漿蛋白結(jié)合率很高(]99%),托拉塞米片通過腎小球濾過進入腎小管的量很少,通過腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動分泌進入腎小管。
托拉塞米片在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。托拉塞米片對腎功能正常患者服用本品后,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。
托拉塞米片的兒童用藥:兒童服用本品的療效和安全性資料尚未建立,應(yīng)慎用本品。早產(chǎn)兒服用另一種髓袢利尿劑后,觀察到因動脈導(dǎo)管未閉和透明膜病引起的水腫,偶爾與腎鈣化作用有關(guān),結(jié)石有時在X線片中幾乎看不見,但有時呈鹿角形填充在腎盂中。有一些結(jié)石可以自行消失,氯噻嗪在與其他髓袢利尿劑合用后高尿鈣癥的發(fā)生率下降。其他患有透明膜病的早產(chǎn)兒服用另一種髓袢類利尿劑后,持續(xù)性動脈導(dǎo)管未閉的風(fēng)險增加,可能與前列腺素E介導(dǎo)作用有關(guān)。未對此類患者使用本品進行過研究。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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