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維思通利培酮片的不良反應(yīng)怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/5/30 9:15:44
    導(dǎo)讀:維思通利培酮片對(duì)5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,維思通利培酮片對(duì)D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,維思通利培酮片對(duì)M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。

維思通利培酮片為白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。主要成份為利培酮?;瘜W(xué)名稱(chēng):3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并異噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。那么,維思通利培酮片的不良反應(yīng)怎樣?

維思通利培酮片對(duì)5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,維思通利培酮片對(duì)D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,維思通利培酮片對(duì)M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。

維思通利培酮片經(jīng)口服后可被完全吸收,維思通利培酮片并在1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨(dú)服用或與食物同服。維思通利培酮片在體內(nèi),維思通利培酮片經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。維思通利培酮片與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份,維思通利培酮片在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。維思通利培酮片的消除半衰期為3小時(shí)左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。

維思通利培酮片對(duì)大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過(guò)4~5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),維思通利培酮片在治療劑量范圍內(nèi),維思通利培酮片的血藥濃度與給藥劑量成正比。維思通利培酮片用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,維思通利培酮片經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。

維思通利培酮片的一項(xiàng)單劑量研究顯示,維思通利培酮片對(duì)老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,維思通利培酮片的活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%,維思通利培酮片在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。維思通利培酮片的血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35%。維思通利培酮片中的利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。維思通利培酮片的不良反應(yīng)是:

1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是:失眠焦慮、頭痛、頭暈、口干。

2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)。

3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。

4.偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。

5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象

6.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。

7.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關(guān)癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。

8.偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。

9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)導(dǎo)。

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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)

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