抑制作用是有許多分子因素能干擾催化作用，使酶促反應(yīng)速率減慢或完全停止。這些分子稱(chēng)為抑制劑，這類(lèi)效應(yīng)稱(chēng)為抑制作用（inhibition），簡(jiǎn)稱(chēng)抑制。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè)通)的主要成份是枸櫞酸托瑞米芬。枸櫞酸托瑞米芬片可以與對(duì)該酶系統(tǒng)有抑制作用的藥物同時(shí)應(yīng)用嗎？

枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè)通)口服每日一次，一次一片。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè)通)適應(yīng)癥/功能主治：絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè)通)為白色或灰白色片劑。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè)通)化學(xué)名：Z）-4-氯-1，2-二苯基-1-{4-[2-（N，N-二甲胺基）乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸櫞酸鹽。分子式：C26H28ClNO·C6H8O7。分子量：598.10。

枸櫞酸托瑞米芬是一種非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物，與同類(lèi)其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比，枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結(jié)合，可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用，或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用，這主要依賴(lài)療程長(zhǎng)短、動(dòng)物種類(lèi)、性別和靶器官的不同而定。一般來(lái)說(shuō)，非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用，在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

一般特性:枸櫞酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小時(shí)(介于2-5小時(shí))內(nèi)血清達(dá)峰濃度。進(jìn)食對(duì)吸收無(wú)影響但會(huì)使峰濃度延遲1.5-2小時(shí)出現(xiàn)。進(jìn)食引起的變化無(wú)臨床意義。血清濃度曲線(xiàn)可用兩動(dòng)相方程式來(lái)描述。第一相（分布）半衰期為4（介于2-12）小時(shí)，第二相（排泄）半衰期為5（介于2-10）天。由于缺少靜脈給藥的研究，體內(nèi)基本分布數(shù)據(jù)（全身清除率CL及分布容積V）無(wú)法估計(jì)。枸櫞酸托瑞米芬與血清蛋白(主要是白蛋白)大量結(jié)合（]99.5%）。每日口服枸櫞酸托瑞米芬劑量在11-680mg內(nèi)，血清枸櫞酸托瑞米芬藥物動(dòng)力學(xué)呈直線(xiàn)性動(dòng)力。推薦劑量每日60毫克穩(wěn)態(tài)血清濃度的平均枸櫞酸托瑞米芬濃度為0.9(介于0.6-1.3)μg/ml。(詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))

未進(jìn)行特別的相互作用研究。減少腎排泄鈣的藥物例如噻嗪類(lèi)利尿劑可增加高鈣血癥。酶誘導(dǎo)劑例如苯妥英鈉、苯巴比妥和卡馬西平可加速托瑞米芬的排泄，使穩(wěn)態(tài)血清濃度下降。出現(xiàn)這種情況時(shí)可能要將每日劑量加倍。已明確抗雌激素藥物與法華令類(lèi)抗凝血藥物有協(xié)同作用引起出血時(shí)間嚴(yán)重增長(zhǎng)。所以應(yīng)避免與此類(lèi)藥物同時(shí)服用。理論上托瑞米芬的主要代謝途徑為CYP3A酶系統(tǒng)，對(duì)該酶系統(tǒng)有抑制作用的藥物例如酮康唑及類(lèi)似的抗真菌藥，紅霉素和三乙酰夾竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代謝。故與此類(lèi)藥物同時(shí)應(yīng)用要小心考慮。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）