厄多司坦膠囊如今是非常受歡迎的藥物,并且對許多疾病都有很不錯(cuò)的療效。那么,厄多司坦膠囊的藥理毒理有哪些?下面讓小編為你介紹吧。
厄多司坦膠囊的藥理毒理有:
藥理作用:本品屬粘液溶解劑,為一前體藥物,其分子結(jié)構(gòu)中含有被封閉的巰基(-SH),通過肝臟生物轉(zhuǎn)化成含有游離巰基的活性代謝產(chǎn)物而發(fā)揮粘痰溶解作用。其作用機(jī)理可能主要是通過含游離巰基的代謝產(chǎn)物使支氣管分泌物的粘蛋白的二硫鍵斷裂,改變其組成成份和流變學(xué)性質(zhì),降低痰液粘度,從而有利于痰液排出。另外,本品還具有增強(qiáng)粘膜纖毛運(yùn)轉(zhuǎn)功能等作用。
毒理研究:
重復(fù)給藥毒性:Beagle犬和SD大鼠連續(xù)經(jīng)口給予本品3個(gè)月的無毒性反應(yīng)劑量分別為48mg/kg/日和300mg/kg/日(按體表面積折算,分別相當(dāng)于人臨床擬用劑量的2.7倍和4.9倍),與給藥相關(guān)的毒性反應(yīng)為尿酮體陽性,停藥后可恢復(fù)。
遺傳毒性:本品Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和ICR小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:SD孕大鼠在懷孕第6-15天連續(xù)灌服本品,劑量達(dá)1000mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于人臨床擬用劑量的162倍)時(shí),母鼠體重增長抑制,胎仔頭骨、舌骨、胸椎椎體中心及恥骨骨化遲緩,尾椎、劍突、掌骨骨化點(diǎn)數(shù)減少。無毒性反應(yīng)劑量為500mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于人臨床擬用劑量的81倍)。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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