腫瘤組織無論在細(xì)胞形態(tài)和組織結(jié)構(gòu)上,都與其發(fā)源的正常組織有不同程度的差異,這種差異稱為異型性。異型性是腫瘤異常分化在形態(tài)上的表現(xiàn),去氧氟尿苷膠囊可以治療腫瘤。那么,去氧氟尿苷膠囊需要按年齡來增減份量嗎?
去氧氟尿苷膠囊為新的氟化嘧啶系列藥物之一,作為氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物,服用后在體內(nèi)被嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成游離的5-FU,從而發(fā)揮其抗腫瘤作用。
動物腫瘤實驗及臨床檢測均證明,腫瘤內(nèi)嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織,故去氧氟尿苷膠囊在腫瘤組織內(nèi)5-FU的轉(zhuǎn)化率亦明顯高于各正常組織器官,依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌,尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內(nèi)5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量,從而可選擇性地殺死腫瘤細(xì)胞,而對正常組織的損傷較小。分別影響DNA與RNA合成,主要作用于S期,對其它增殖期時相細(xì)胞亦有影響。
有研究證明去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度及油水分配系數(shù)與介質(zhì)的pH值有關(guān),可以通過改變pH值,增加該藥物新劑型的穩(wěn)定性。
去氧氟尿苷膠囊口服800mg吸收迅速,未轉(zhuǎn)換體的血清濃度1至2小時達(dá)峰值Cmax(1μg/ml),5-Fu的濃度也在1至2小時達(dá)峰值,其濃度為未轉(zhuǎn)換體的1/10。腫瘤組織中氟尿嘧啶濃度較高,所有代謝物均由尿排出。
去氧氟尿苷膠囊口服用藥,一日總量800至1200mg,分3至4次服用,于飯后服用。并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減。
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(實習(xí)編輯:陳廣海)
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