去氧氟尿苷膠囊抗代謝類抗腫瘤藥品,適用于輔助治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌等。那么,去氧氟尿苷膠囊的原材料怎么樣?
使用去氧氟尿苷膠囊的效果不錯(cuò)的一大原因是去氧氟尿苷膠囊在醫(yī)學(xué)上的原理是為新的氟化嘧啶系列藥物之一,作為氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物,服用后在體內(nèi)被嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成游離的5-FU,從而發(fā)揮其抗腫瘤作用。
動(dòng)物腫瘤實(shí)驗(yàn)及臨床檢測均證明,腫瘤內(nèi)嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織,故本品在腫瘤組織內(nèi)5-FU的轉(zhuǎn)化率亦明顯高于各正常組織器官,依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌,尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內(nèi)5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量,從而可選擇性地殺死腫瘤細(xì)胞,而對正常組織的損傷較小。分別影響DNA與RNA合成,主要作用于S期,對其它增殖期時(shí)相細(xì)胞亦有影響。
去氧氟尿苷膠囊,去氧氟尿苷合成工藝改進(jìn):以5-氟尿嘧啶為原料經(jīng)硅醚化、和四乙酰核糖縮合、皂化、酮縮醇形成、碘化、氫解及水解等反應(yīng)合成了去氧氟尿苷。本法工藝簡便、條件緩和、原料易得、成本低,總收率達(dá)54。6%。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳廣海)
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