非洛地平緩釋片的功能主治是高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑)，其作用是可逆性競爭二氫吡啶結合位點。那么，非洛地平緩釋片的藥代動力學是有怎樣呢？

非洛地平緩釋片為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。

非洛地平緩釋片的活性成份為非洛地平?；瘜W名：4-(2,3-二氯苯基)-1，4-二氫-2,6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯。分子式：C18H19Cl2NO4。分子量：384.25。

非洛地平緩釋片的藥代動力學是口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結合率約99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后，平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者（平均年齡64歲）口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4-6nmol/L，所以根據(jù)不同患者，口服5-10mg本品或口服20mg本品，均可期望達到24小時降壓效應。本品在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為1.2L/分，表觀分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者（平均年齡74歲）的平均清除率僅為年輕人（平均年齡26歲）的45%，穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化合物飲食時，Cmax增加60%，AUC未見改變。少量清淡飲食（桔子汁、烤面包和谷類食物）不影響本品的藥動學特征。在飲用葡萄柚果汁時，本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學行為。高血壓患者服用本品后，穩(wěn)態(tài)時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關。本品在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線，但是由于尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物（無活性）濃度增高。動物試驗表明本品可透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。

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（實習編緝：陳志方）