瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈。瑞格列奈片為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg)，表面上刻有諾和諾德公司標(biāo)志(Apis牛)。那么，瑞格列奈片與利福平同用是怎樣呢？

瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時對控制血糖比各自單獨使用時更能達(dá)到協(xié)同功效。瑞格列奈片通過胃腸道快速吸收，導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。瑞格列奈片服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。瑞格列奈片個體內(nèi)差異從低到中等水平（35%）。因此應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整瑞格列奈劑量，但個體間差異不影響藥物的有效性。

瑞格列奈片的血漿濃度迅速下降，4～6小時內(nèi)被清除。瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時。瑞格列奈片的血漿水平下降迅速，瑞格列奈片服藥后4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。瑞格列奈片研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。

瑞格列奈片用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。瑞格列奈片的藥代動力學(xué)特性，瑞格列奈片的平均絕對生物利用度為63%（CV11%），低分布容積，30L（與分布入細(xì)胞內(nèi)液一致），然后迅速從血中消除。瑞格列奈片的血藥濃度個體間差異較大（60%）。

瑞格列奈片與利福平同用：利福平是一種CYP3A4強誘導(dǎo)劑，也是CYP2C8誘導(dǎo)劑，在瑞格列奈的代謝過程中同時起誘導(dǎo)和抑制作用。使用利福平（600mg）先期治療7天，然后與瑞格列奈（單劑4mg）在第7天時合用，AUC降低了50％（這是誘導(dǎo)和抑制作用的共同結(jié)果）。在最后一次服用利福平24小時后服用瑞格列奈，瑞格列奈的AUC降低了80％（單獨誘導(dǎo)作用）。

利福平與瑞格列奈合用可能會降低瑞格列奈的用藥劑量，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者在開始使用利福平（快速抑制）、增加劑量（混合抑制和誘導(dǎo)）和停用利福平（單獨誘導(dǎo)）以及停用利福平約1周后，其誘導(dǎo)作用消失時的血糖水平，并根據(jù)血糖水平調(diào)節(jié)瑞格列奈的使用劑量。

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（實習(xí)編緝：陳志東）