瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈?；瘜W(xué)名：S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。那么，瑞格列奈片與克拉霉素同用是怎樣呢？

瑞格列奈片為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg)，表面上刻有諾和諾德公司標(biāo)志(Apis牛)。瑞格列奈片的血漿水平下降迅速，瑞格列奈片服藥后4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。瑞格列奈片研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。瑞格列奈片的臨床研究結(jié)果表明，瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用。瑞格列奈片通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品，用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。瑞格列奈片根據(jù)傳統(tǒng)的藥理學(xué)試驗(yàn)、重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)、遺傳毒性試驗(yàn)和致癌可能性試驗(yàn)，臨床前數(shù)據(jù)沒有顯示對人體有特殊危害。

瑞格列奈片對2型糖尿病患者口服后，餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會引起進(jìn)餐時血糖降低。瑞格列奈片為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈片通過促進(jìn)胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。瑞格列奈片的作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。瑞格列奈片通過與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP―依賴性鉀通道，瑞格列奈片能使β細(xì)胞去極化，打開鈣通道，瑞格列奈片能使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。

瑞格列奈片與克拉霉素同用，克拉霉素是一種CYP3A4強(qiáng)抑制劑，以每日兩次，每次250mg劑量與瑞格列奈（單劑0.25mg）同服，可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加（AUC增加1.4倍，Cmax增加1.7倍），血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍（Cmax增加1.6倍）。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）