鹽酸齊拉西酮膠囊(思貝格),經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時達血漿峰濃度,1—3天達到穩(wěn)態(tài)血濃度,血漿蛋白結(jié)合率大于99%。那么,鹽酸齊拉西酮膠囊的藥理毒理是怎樣?
鹽酸齊拉西酮膠囊的藥理毒理是:
1、齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥,其結(jié)構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示,齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力,對組胺H1受體具有中等親和力,對包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用,對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。
2、與其他抗精神分裂癥藥物一致,齊拉西酮的作用機制不明確。研究認為其抗精神分裂癥作用可能是通過對D2和5HT2受體的拮抗作用來發(fā)揮的,對其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導致其他治療作用和副作用的原因。對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產(chǎn)生嗜睡的原因,對a1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。
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(實習編輯:李嘉穎)
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