普拉克索口服吸收迅速完全。絕對(duì)生物利用度高于90%。最大血漿濃度在服藥后1-3小時(shí)之間出現(xiàn)。與食物一起服用不會(huì)降低普拉克索吸收的程度,但會(huì)降低其吸收速率。那么,鹽酸普拉克索片與鎮(zhèn)靜藥物合用好嗎?
普拉克索通過興奮紋狀體的多巴胺受體來減輕帕金森患者的運(yùn)動(dòng)障礙。動(dòng)物試驗(yàn)顯示普拉克索抑制多巴胺的合成,釋放和更新。
普拉克索是一種多巴胺受體激動(dòng)劑,與多巴胺受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性,并具有完全的內(nèi)在活性,對(duì)其中的D3受體有優(yōu)先親和力。
普拉克索治療不安腿綜臺(tái)征的作用機(jī)理尚未明確。神經(jīng)藥理學(xué)證據(jù)提示可能與多巴胺能系統(tǒng)有關(guān)。
普拉克索沒有遺傳毒性。在一個(gè)致癌實(shí)驗(yàn)中,雄鼠出現(xiàn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞增生和腺瘤,可以用普拉克索的泌乳素抑制作用來解釋。但該發(fā)現(xiàn)與男性人類沒有臨床相關(guān)性。同一個(gè)實(shí)驗(yàn)也顯示,在2mg/kg(鹽)和更高的劑量時(shí),普拉克索與大白鼠的視網(wǎng)膜變性相關(guān),但是在有色大鼠、2歲小白鼠致癌實(shí)驗(yàn)或研究過的其他種群中并沒有相同發(fā)現(xiàn)。
由于可能的累加效應(yīng),患者在服用普拉克索的同時(shí)要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
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