科素亞的主要成分為氯沙坦鉀。化學(xué)名稱：2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1，1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。那么，科素亞的兒童用藥是怎樣呢？

科素亞為白色的橢圓形薄膜包衣片，片的一面中間有刻痕，另一面印有952，除去包片后顯白色。科素亞適用于治療原發(fā)性高血壓。科素亞為合成的、強(qiáng)效口服活性藥物。科素亞的結(jié)合試驗(yàn)和藥理學(xué)生物檢測(cè)證明它能與AT1受體選擇性結(jié)合?？扑貋喖捌渚哂兴幚砘钚缘聂人岽x產(chǎn)物(E？3174)可以阻斷任何來(lái)源或任何途徑合成的血管緊張素II所產(chǎn)生的相應(yīng)的生理作用?？扑貋喤c其他肽類的血管緊張素II拮抗劑相比，科素亞無(wú)激動(dòng)作用。

科素亞可選擇性地作用于AT1受體，科素亞不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，科素亞也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)?？扑貋喤c阻斷AT1受體無(wú)直接關(guān)系的作用如緩激肽介導(dǎo)的效應(yīng)或水腫(氯沙坦1.7%，安慰劑1.9%)與氯沙坦無(wú)關(guān)?？扑貋喛诜樟己茫?jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物；生物利用度約為33%。科素亞及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3？4小時(shí)達(dá)到峰值。科素亞與食物同服時(shí)，科素亞的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。

科素亞的兒童用藥：已經(jīng)在年齡>1個(gè)月至16歲的高血壓兒童中建立本品的抗高血壓作用。來(lái)自于足夠的兒童及成人對(duì)照研究和在兒童中使用的文獻(xiàn)報(bào)道的證據(jù)都支持本品在這些年齡組的運(yùn)用。

對(duì)50例高血壓兒童，年齡在>1個(gè)月至<16歲，每天一次口服氯沙坦劑量約為0.54-0.77mg/Kg（平均劑量），進(jìn)行氯沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)研究。在所有年齡組，氯沙坦均形成活性代謝物?？偟恼f(shuō)來(lái)，氯沙坦和它的活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)在所研究的各年齡組之間相似，與已有的成人藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)一致。

一項(xiàng)由177例年齡在6-16歲的高血壓兒童參加的臨床研究，體重≥20Kg至<50Kg的病人，每天服用2.5，25或50mg的氯沙坦，體重≥50Kg的病人每天服用5，50或100mg的氯沙坦。每天一次服用可降低谷值血壓，并呈劑量相關(guān)性。在所有的亞組人群（例如：年齡，Tanner分期，性別，種族）均觀察到氯沙坦的劑量相關(guān)性。然而所研究的最低劑量，2.5mg和5mg，相當(dāng)于平均每天0.7mg/Kg的劑量，并沒(méi)有表現(xiàn)出與其他劑量一致的抗高血壓作用。

在這項(xiàng)研究中，本品通常耐受性良好。對(duì)于能吞咽片劑，體重在≥20Kg至50Kg的病人，起始劑量為每天一次50mg。最大劑量可以增加到每天一次100mg。對(duì)血管容量不足的兒童病人，在服用本品前應(yīng)該糾正這些狀況。兒童病人的不良事件情況與成人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的相似。不推薦在腎小球?yàn)V過(guò)率<30mL/min/1.73m2的兒童，肝臟受損的兒童中使用本品。由于沒(méi)有在新生兒中使用的數(shù)據(jù)，也不推薦使用本品。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）