科素亞的主要成分為氯沙坦鉀??扑貋嗊m用于治療原發(fā)性高血壓。那么,科素亞的藥物過量是怎樣呢?
科素亞及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%,科素亞主要是與白蛋白結(jié)合。科素亞的分布容積為34升??扑貋喸诖笫篌w內(nèi)進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。科素亞靜脈注射或口服后,約14%的劑量會(huì)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。科素亞經(jīng)靜脈注射或口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物??扑貋喌脑囼?yàn)中,約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。
科素亞為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑??扑貋喛梢宰钄鄡?nèi)源性及外源性的血管緊張素II所產(chǎn)生的各種藥理作用(包括促使血管收縮,醛固酮釋放等作用);科素亞可選擇性地作用于AT1受體,科素亞不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,科素亞也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II),科素亞不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。
科素亞的藥物過量:關(guān)于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現(xiàn)將是低血壓和心動(dòng)過速。由于副交感神經(jīng)(迷走神經(jīng))的興奮,可發(fā)生心跳過緩。如果發(fā)生癥狀性低血壓,應(yīng)該給予支持療法。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物都不能通過血液透析而清除。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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