科素亞的主要成分為氯沙坦鉀??扑貋啚榘咨臋E圓形薄膜包衣片,片的一面中間有刻痕,另一面印有952,除去包片后顯白色。那么,科素亞用于肝功能損害患者是怎樣呢?
科素亞口服給藥后,科素亞及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級指數(shù)下降,科素亞的終末半衰期分別為2小時(shí)和6-9小時(shí)??扑貋喢咳找淮谓o藥100mg時(shí),科素亞及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無明顯蓄積??扑貋喖捌浯x產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄??扑貋唽θ丝诜r(shí),35%的放射活性出現(xiàn)在尿中,58%出現(xiàn)在糞便中。科素亞對人靜脈注射時(shí),尿和糞便中的放射活性分別為43%和50%。
科素亞及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%,科素亞主要是與白蛋白結(jié)合??扑貋喌姆植既莘e為34升??扑貋喸诖笫篌w內(nèi)進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障??扑貋嗢o脈注射或口服后,約14%的劑量會轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物??扑貋喗?jīng)靜脈注射或口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。科素亞的試驗(yàn)中,約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。
科素亞用于肝功能損害患者:藥代動力學(xué)資料表明,肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加,故對有肝功能損害病史的病人應(yīng)該考慮使用較低劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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