鹽酸齊拉西酮片的主要成份為鹽酸齊拉西酮?;瘜W(xué)名稱:5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮鹽酸鹽半水合物。那么,鹽酸齊拉西酮片的惡性綜合征是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮片適用于治療精神分裂癥。鹽酸齊拉西酮片是一種非典型抗精神病藥,鹽酸齊拉西酮片結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。鹽酸齊拉西酮片的體外研究顯示,鹽酸齊拉西酮片對(duì)多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-腎上腺素能受體具有較高的親和力,鹽酸齊拉西酮片對(duì)組胺H1受體具有中等親和力,鹽酸齊拉西酮片對(duì)包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見親和力。
鹽酸齊拉西酮片的平均終末半衰期(T1/2)約為7小時(shí),平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。鹽酸齊拉西酮片對(duì)組胺H1受體具有中等親和力,鹽酸齊拉西酮片對(duì)包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見親和力。鹽酸齊拉西酮片的體外人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用較弱。
鹽酸齊拉西酮片的惡性綜合征(NMS):已經(jīng)有報(bào)道抗精神病藥治療可以誘發(fā)一組致死性的復(fù)合癥狀群,統(tǒng)一命名為"惡性綜合征"(NMS)。NMS的臨床癥狀為:高熱、肌僵、精神狀態(tài)改變和植物神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂(如脈搏不規(guī)律和血壓不穩(wěn)、心動(dòng)過速、出汗和心律失常);其他體征包括:肌酐磷酸酶升高、蛋白尿和急性腎衰。應(yīng)用齊拉西酮也有發(fā)生NMS的可能,NMS的處理包括:一旦發(fā)生應(yīng)立即停止抗精神病藥以及其他非必須使用的藥物治療;并進(jìn)行相應(yīng)對(duì)癥支持治療和密切監(jiān)測(cè);如果合并其他嚴(yán)重軀體疾病,應(yīng)當(dāng)采取特殊的治療措施積極治療。目前對(duì)于NMS尚無公認(rèn)的特效治療方法。如患者恢復(fù)后需要再次使用抗精神病藥物,應(yīng)慎重考慮選擇適當(dāng)?shù)目咕癫∷幹委?。須?duì)患者情況進(jìn)行密切監(jiān)測(cè),因有報(bào)道有復(fù)發(fā)NMS的可能。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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