甲氨蝶呤片的主要成分為甲氨蝶呤,外觀是淡黃色片,甲氨蝶呤片可以用于急性淋巴細胞白血病,而急性淋巴細胞白血病的癥狀有:白血病細胞在臟器浸潤所致的癥狀約2/3患兒有脾臟輕或中度腫大,肝臟多輕度腫大,質軟。那么,甲氨蝶呤片的藥代動力學到底是什么?
甲氨蝶呤片的藥代動力學是用量小于30mg/m[sup]2[/sup]時,口服吸收良好,1~5小時血藥濃度達最高峰。部分經(jīng)肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經(jīng)腎(約40%~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,t1/2α為1小時;t1/2β為二室型;初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少量甲氨蝶呤及其代謝產(chǎn)物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長達數(shù)月,在有胸腔或腹腔積液情況下,甲氨蝶呤片的清除速度明顯減緩。清除率個體差別極大,老年患者更甚。
甲氨蝶呤通過抑制二氫葉酸還原酶,使嘌呤合成受到抑制,從而抑制胸腺嘧啶合成,減少中性細胞的趨化作用,抑制炎性細胞因子的釋放,從而發(fā)揮減輕癥狀和改善骨質破壞作用。甲氨蝶呤片最常見的不良反應是胃腸道反應,還可出現(xiàn)骨髓抑制、口炎、脫發(fā)及頭痛等,長期應用有肝、腎毒性,合用葉酸每天1-2mg有助于預防甲氨蝶呤片的多種不良反應。
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(實習編輯:賴柳君)
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