甲氨蝶呤片作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻,導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。那么甲氨蝶呤片可以有效治療哪一些疾???
甲氨蝶呤片適用于以下病癥:1、各型急性白血病,特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病;2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。臨床用于急性白血病,尤其是急性淋巴細(xì)胞性白血病、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好,對頭頸部腫瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔腫瘤均有一定治療作用。
甲氨蝶呤片的藥代動力學(xué)為用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達(dá)最高峰。部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細(xì)菌代謝。主要經(jīng)腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,T1/2α為1小時;T1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。
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(實習(xí)編輯:賴柳君)
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