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鹽酸齊拉西酮片與口服避孕藥合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/6/22 16:26:54
    導(dǎo)讀:鹽酸齊拉西酮片口服后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度,1—3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,鹽酸齊拉西酮片的血漿蛋白結(jié)合率大于99%。

鹽酸齊拉西酮片為類白色至淺紅色片或?yàn)楸∧ひ缕グ潞箫@類白色至淺紅色。那么,鹽酸齊拉西酮片與口服避孕藥合用是怎樣呢?

鹽酸齊拉西酮片的藥理活性主要來自原形藥物。鹽酸齊拉西酮片口服后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度,1—3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,鹽酸齊拉西酮片的血漿蛋白結(jié)合率大于99%,鹽酸齊拉西酮片的平均表觀分布容積為1.5L/kg,餐時(shí)服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%,食物能增加本品的吸收約2倍。

鹽酸齊拉西酮片對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用,鹽酸齊拉西酮片對5HT1A受體具有激動(dòng)作用。鹽酸齊拉西酮片能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。鹽酸齊拉西酮片在推薦的臨床劑量范圍內(nèi),鹽酸齊拉西酮片的平均終末半衰期(T1/2)約為7小時(shí),平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。

鹽酸齊拉西酮片在體分泌和代謝資料表明,不足1/3的齊拉西酮經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮片對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情況尚不清楚。鹽酸齊拉西酮片對其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導(dǎo)致其他治療作用和副作用的原因。

鹽酸齊拉西酮片與口服避孕藥合用:齊拉西酮(20mg,BID)與口服避孕藥炔雌醇(0.03mg)和左炔諾孕酮(0.15mg)合用,不會(huì)影響這兩種口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

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