鹽酸齊拉西酮片的主要成份為鹽酸齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片為類白色至淺紅色片或為薄膜衣片.除去包衣后顯類白色至淺紅色。那么,鹽酸齊拉西酮片用于肝損傷患者是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮片對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產(chǎn)生嗜睡的原因,鹽酸齊拉西酮片對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。鹽酸齊拉西酮片的Ames試驗中,鹽酸齊拉西酮片在無代謝活化時齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變率升高。
鹽酸齊拉西酮片的體外人肝細(xì)胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產(chǎn)生嗜睡的原因,鹽酸齊拉西酮片對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。
鹽酸齊拉西酮片用于肝損傷患者:齊拉西酮主要經(jīng)肝臟清除,肝損傷會導(dǎo)致齊拉西酮AUC增加。對13例Childs-PughA型和B型壞死性肝炎受試者進行的多劑量(20mg.每日兩次,連續(xù)5天)研究結(jié)果顯示,Childs-PughA型和B型受試者與相匹配的對照者(n=14)比較.AUCo-12分別增加13%和34%。肝損害者的半衰期為7.1小時,而對照者為4.8小時。在狗體進行的毒理研究,當(dāng)給予口服藥物,藥物暴露(血漿AUC)是最大臨床暴鱔量2倍的劑量時,出現(xiàn)肝內(nèi)膽汁淤積和血清ALT升高、堿性磷酸酶升高。在嚴(yán)重肝臟功能損害患者中使用齊拉西酮的經(jīng)驗還不足,因此,在這組患者中,應(yīng)謹(jǐn)慎使用齊拉西酮。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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