丙戊酸鎂緩釋片主要成份為丙戊酸鎂,與苯巴比妥類合用,后者的代謝減慢,血藥濃度上升,因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡。那么,丙戊酸鎂緩釋片與撲米酮合用是有怎樣后果呢?
丙戊酸鎂緩釋片具有抗驚厥、抗躁狂作用。其機理一般認為丙戊酸類藥物使全腦或腦神經(jīng)末梢GABA都升高,丙戊酸類藥物及其丙戊酸代謝物,既抑制GABA降解,又增加GABA合成。
丙戊酸鎂緩釋片為緩釋片,服藥后藥物在體內(nèi)緩慢釋放,單劑量口服本品500mg后,達峰時間為14.0±6.5小時;相對生物利用度為101%±6%;消除半衰期為17.3±4.0小時;多劑量口服本品500mg,每日2次,每次250mg,達穩(wěn)態(tài)谷濃度約為52.87±11.03μg/ml。本品在人體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合率高,可達85-95%,有效血藥濃度為40-100μg/ml,超過120μg/ml時可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。本品主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤,能分泌入乳汁。
丙戊酸鎂緩釋片與撲米酮合用,也可引起血藥濃度升高導(dǎo)致中毒,必要時需減少撲米酮的用量。
丙戊酸鎂緩釋片的禁忌是:
1.白細胞減少與嚴重肝臟疾病者禁用。
2.對丙戊酸類藥物過敏者禁用。
3.卟啉癥禁用。
4.有血液病、肝病史、腎功能損害、器質(zhì)性腦病時慎用。
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(實習編緝:陳志方)
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