依折麥布辛伐他汀片可作為其他降脂治療(例如LDL血漿分離置換法)的輔助療法。那么,依折麥布辛伐他汀片的禁忌是怎樣呢?
依折麥布辛伐他汀片主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合,并隨后由膽汁及腎臟排出。依折麥布辛伐他汀片在所有研究過的動物種類中,有極小量依折麥布進行氧化代謝。依折麥布辛伐他汀片在人體內,依折麥布辛伐他汀片迅速代謝為依折麥布-葡萄糖苷酸。依折麥布辛伐他汀片中的依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10~20%和80~90%。依折麥布辛伐他汀片中的依折麥布與依折麥布-葡萄糖苷酸半衰期約為22小時。血漿濃度時間曲線系多峰型,提示有肝腸循環(huán)。
依折麥布辛伐他汀片與依折麥布和辛伐他汀聯合用藥生物等效。依折麥布辛伐他汀片口服后,依折麥布辛伐他汀片被迅速吸收,并廣泛結合為具藥理活性的酚化葡糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布辛伐他汀片同食物(高脂或無脂飲食)一起服用并不影響其吸收。依折麥布辛伐他汀片與高脂食物同時進食時,依折麥布辛伐他汀片的血漿峰濃度(Cmax)增加38%。依折麥布辛伐他汀片和依折麥布-葡糖苷酸與人血漿蛋白為高結合(>90%)。依折麥布辛伐他汀片和B-羥基酸的人血漿蛋白為高結合(結合率均為95%)。當對大鼠給予放射標記的辛伐他汀,依折麥布辛伐他汀片的放射性衍生物可透過血腦屏障。
依折麥布辛伐他汀片的禁忌:對本品活性成份或任一成份過敏的患者。活動性肝病,或原因不明的血清轉氨酶持續(xù)升高的患者。妊娠期和哺乳期患者。動脈粥樣硬化呈慢性的進程,在妊娠期間暫時中止降脂藥治療對原發(fā)性高膽固醇血癥導致的長期風險影響較小。此外,膽固醇及其生物合成的前體物質是胚胎發(fā)育(包括類固醇的合成和細胞膜的形成)的重要原料。由于HMG-CoA還原酶抑制劑如辛伐他汀具有減少膽固醇及其前體物質合成的作用,因此本品禁用于妊娠和哺乳期婦女。育齡婦女在不可能受孕的情況下才可以使用本品。如果患者在服用本品期間懷孕,應立即停止使用本品,且應被告知本品對胎兒的潛在危害。
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(實習編緝:陳志東)
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