來曲唑片是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,來曲唑片可以競爭性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,來曲唑片會導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么,來曲唑片吸收程度如何呢?
來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%,同時進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率,但對其吸收程度(AUC)無影響。因此,來曲唑可在進(jìn)食前、后或同時服用。
60%的來曲唑與血漿蛋白結(jié)合,主要是白蛋白(55%)。來曲唑在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。
應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后,血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物,因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛,穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。
來曲唑片可降低血液循環(huán)中的雌激素水平,長期使用可能導(dǎo)致骨密度降低。
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(實習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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