來曲唑片是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,來曲唑片可以競(jìng)爭(zhēng)性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,來曲唑片會(huì)導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么,使用來曲唑片會(huì)出現(xiàn)骨骼肌疼痛、惡心嗎?
來曲唑片應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后,來曲唑片在血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物,因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑片在組織中分布迅速、廣泛,穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積為1.87±;0.47L/kg。來曲唑片在胃腸道吸收迅速、完全。來曲唑片的平均絕對(duì)生物利用度為99.9%,來曲唑片同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率,來曲唑片對(duì)其吸收程度(AUC)無影響。來曲唑片可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。來曲唑片60%與血漿蛋白結(jié)合,主要是白蛋白(55%)。來曲唑片在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。
服用來曲唑片會(huì)出現(xiàn)骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關(guān)節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等現(xiàn)象。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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