琥珀酸舒馬普坦片的主要成份為琥珀酸舒馬普坦。琥珀酸舒馬普坦片用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。那么,琥珀酸舒馬普坦片的禁忌是怎樣呢?
琥珀酸舒馬普坦片對食物其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達(dá)峰時(shí)間約0.5h。琥珀酸舒馬普坦片的血漿蛋白結(jié)合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/Kg。琥珀酸舒馬普坦片的消除半衰期(t1/2)2.5大約為小時(shí)。琥珀酸舒馬普坦片口服[sup]14[/sup]C標(biāo)記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞便中發(fā)現(xiàn)。琥珀酸舒馬普坦片在尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。
琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應(yīng)絕對生物利用度約為15%。琥珀酸舒馬普坦片口服本品25mg、100mg平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。琥珀酸舒馬普坦片對偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。琥珀酸舒馬普坦片單劑量口服25-100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比期望值(以25mg劑量為基礎(chǔ))約少25%。琥珀酸舒馬普坦片的禁忌是:
1.本品不得用于存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、癥狀和體征的患者。另外,其它癥狀明顯的心血管疾病亦不應(yīng)接受本品治療。缺血性心臟病包括(但不僅限于):各種類型的心絞痛(如穩(wěn)定型心絞痛中的PRINZMETAL病),所有類型的心肌梗塞,靜息性心肌缺血。腦血管病包括(但不僅限于):中風(fēng)和一過性的腦缺血發(fā)作。外周血管疾病包括(但不僅限于):腸道缺血性疾病。
2.正在使用或兩周內(nèi)使用過單胺氧化酶抑制劑的患者禁用本品。
3.舒馬普坦不得用于偏癱所致頭痛和椎基底動(dòng)脈病變所致的頭痛。
4.24小時(shí)內(nèi)用過任何麥角胺類藥物或包含麥角胺藥物(如雙氫麥角胺或二氫麥角新堿)的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT1激動(dòng)劑并用。
5.本品禁用于嚴(yán)重肝功能損害的患者。
6.對舒馬普坦過敏者禁用。
7.禁用于未經(jīng)控制的高血壓患者。
藥物選擇須慎重,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,請?jiān)趯I(yè)的醫(yī)師或執(zhí)業(yè)藥物指導(dǎo)下使用。方舟健客藥房,為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護(hù)理信息。如果你對本產(chǎn)品還有別的疑問,歡迎撥打方舟健客全國免費(fèi)服務(wù)電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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