琥珀酸舒馬普坦片的主要成份為琥珀酸舒馬普坦。琥珀酸舒馬普坦片為薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類白色。那么,琥珀酸舒馬普坦片對腦血管的不良反應(yīng)是怎樣呢?
琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應(yīng)絕對生物利用度約為15%。琥珀酸舒馬普坦片口服本品25mg、100mg平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。琥珀酸舒馬普坦片對偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。琥珀酸舒馬普坦片單劑量口服25-100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比期望值(以25mg劑量為基礎(chǔ))約少25%。
琥珀酸舒馬普坦片對食物其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。琥珀酸舒馬普坦片的血漿蛋白結(jié)合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/Kg。琥珀酸舒馬普坦片的消除半衰期(t1/2)2.5大約為小時。琥珀酸舒馬普坦片口服[sup]14[/sup]C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞便中發(fā)現(xiàn)。琥珀酸舒馬普坦片在尿中排出的標記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。
琥珀酸舒馬普坦片對腦血管的不良反應(yīng):腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血,腦梗塞和其它事件,有些還出現(xiàn)致命的結(jié)果,但舒馬普坦與這些事件的關(guān)聯(lián)并不確定,相當一部分病例中,看起來更象是本來就存在腦血管病變,而將相關(guān)癥狀誤認為系偏頭痛(其實不是)所致,進而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前,對于未確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者,應(yīng)先排除其它潛在的嚴重神經(jīng)系統(tǒng)病變。同時應(yīng)注意,具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件(如腦血管意外,—過性腦缺血發(fā)作)的風險可能增加。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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