奧麥倫的主要成份為鹽酸氟西汀?;瘜W名:(±)-N-甲基-γ-[4-(三氟甲基)-苯氧基]-苯丙胺鹽酸鹽。那么,奧麥倫的全身反應有什么呢?
奧麥倫具有抗抑郁作用,奧麥倫推測與其抑制中樞神經(jīng)元5-HT再攝取有關。奧麥倫的動物試驗結(jié)果顯示,奧麥倫可以抑制5-HT再攝取的作用強于去甲腎上腺素。奧麥倫在臨床相關劑量下,奧麥倫可抑制人血小板對5-HT的再攝取。奧麥倫經(jīng)典的三環(huán)類抗抑郁藥物的抗膽堿能、鎮(zhèn)靜、及對心血管系統(tǒng)的作用與其對毒蕈堿能、組胺能及α1-腎上腺素能受體的拮抗作用有關。奧麥倫的體外受體結(jié)合試驗顯示,奧麥倫與腦組織上的上述受體及其他膜受體的結(jié)合力明顯弱于三環(huán)類抗抑郁藥。
奧麥倫的內(nèi)容物為白色至類白色顆粒。奧麥倫用于各種抑郁性精神障礙、包括輕性或重性抑郁癥、雙相情感性精神障礙的抑郁癥,心因性抑郁及抑郁性神經(jīng)癥。奧麥倫及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀的Ames試驗、大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色體交換試驗結(jié)果均為陰性。奧麥倫對大鼠的劑量為7.5、12.5mg/kg/天(按mg/m2推算,分別相當于人最大推薦劑量80mg[MRHD]的0.9倍和1.5倍)時未見對生育力的不良影響。奧麥倫在胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗中,奧麥倫對大鼠和家兔劑量分別達12.5和15mg/kg/天(按mg/m2推算,分別相當于MRHD的1.5倍和3.6倍)時,未見致畸性。
奧麥倫的全身反應:過敏(例如,搔癢,皮疹,風疹,過敏反應,脈管炎,血清反應,顏面水腫等),寒戰(zhàn),五羥色胺綜合癥,光敏反應,中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合癥)非常罕見,多形性紅斑。
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(實習編緝:陳志方)
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