阿迪仙的主要成份為阿德福韋酯。阿迪仙為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。那么，阿迪仙的耐藥性是怎樣呢？

阿迪仙在血漿中以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿迪仙在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。阿迪仙靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。阿迪仙口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。阿迪仙在動物試驗中觀察到的腎毒性發(fā)生的暴露量約為推薦的人治療量（10mg/天）下的3～10倍。

阿迪仙是活性成分阿德福韋的前藥。阿迪仙口服給藥后，阿迪仙迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。阿迪仙對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。阿迪仙口服的生物利用度約為59%。阿迪仙對慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)的中位數(shù)時間為1.75小時（范圍：0.58-4.00小時）。阿迪仙的Cmax的中位數(shù)為16.70（9.66-30.56）ng/mL。阿迪仙的AUC0-∞的中位數(shù)為204.40（109.75－356.05）ng·h/mL。

阿迪仙的耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBVDNA的患者進行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異患者的血清HBVDNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關(guān)的變異發(fā)生率0～48周為0%（0/629），49～96周為2%（6/293），97～144周為1.8%（3/163），3年的累計發(fā)生率為3.9%。

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（實習編緝：梁勁）