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阿迪仙的致癌性是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/7/11 2:26:21
    導讀:阿迪仙口服給藥后,阿迪仙迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。阿迪仙對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。

阿迪仙適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。那么?a name="InnerLinkKeyWord" href="http://www.coldnoir.com/product/7703.html" target="_blank">阿迪仙的致癌性是怎樣呢?

阿迪仙是活性成分阿德福韋的前藥。阿迪仙口服給藥后,阿迪仙迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。阿迪仙對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。阿迪仙口服的生物利用度約為59%。阿迪仙對慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)的中位數(shù)時間為1.75小時(范圍:0.58-4.00小時)。阿迪仙的Cmax的中位數(shù)為16.70(9.66-30.56)ng/mL。阿迪仙的AUC0-∞的中位數(shù)為204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。

阿迪仙在血漿中以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿迪仙在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。阿迪仙靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。阿迪仙口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。阿迪仙在動物試驗中觀察到的腎毒性發(fā)生的暴露量約為推薦的人治療量(10mg/天)下的3~10倍。

阿迪仙的致癌性:小鼠和大鼠經(jīng)口給予阿德福韋酯,劑量分別相當于人治療劑量時暴露量的10倍和4倍時,未見致癌作用。

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(實習編緝:梁勁)

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