克拉霉素緩釋片主要成份為克拉霉素,為緩釋制劑,口服后在胃腸道緩慢釋放。單劑口服本品0.5g后4.2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。那么,克拉霉素緩釋片的藥理作用是有怎樣呢?
克拉霉素緩釋片的性狀是膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色微丸。
克拉霉素緩釋片口服,成人常用推薦劑量為每次一片(0.5g),每日一次。餐中服用,不能壓碎或咀嚼克拉霉素緩釋片。12歲以上兒童,同成人。12歲以下兒童,請(qǐng)使用其他適宜劑型的品種。在更為嚴(yán)重感染時(shí),劑量可增至每日一次,每次2片(1.0g),治療周期通常為7~14天。克拉霉素緩釋片禁用于嚴(yán)重腎功能損害患者(肌酐清除率<30ml/min)??死顾仄苍S可以用于該患者群。腎功能中度受損(肌酐清除率為30~60ml/min)的患者,應(yīng)將劑量減少50%,其最大劑量為每天服用1片(0.5g)克拉霉素緩釋片。
克拉霉素緩釋片的藥理作用為半合成的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,可與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用。通常,克拉霉素的最低抑菌濃度(MIC)為紅霉素最低抑菌濃度的對(duì)數(shù)稀釋濃度。克拉霉素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌,肺炎鏈球菌,化膿性鏈球菌和單核細(xì)胞增多性李斯特菌;革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌,副流感嗜血桿菌,卡他摩拉克氏菌,淋球菌,嗜肺軍團(tuán)菌;其它如肺炎支原體,肺炎衣原體;麻風(fēng)分支桿菌,堪薩斯分支桿菌,海龜分支桿菌,偶發(fā)分支桿菌,鳥(niǎo)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌;幽門(mén)螺桿菌等引起的感染有效。在體外對(duì)以下菌株如無(wú)乳鏈球菌,鏈球菌(C.F.G族),草綠色鏈球菌;百日咳博代氏菌,多種巴斯德菌;梭菌屬,尼日爾胨球菌,痤瘡丙酸桿菌;黑色素原擬桿菌;伯氏疏螺旋體,蒼白球密螺旋體;空腸彎曲桿菌等有抗菌活性??死顾氐幕钚源x物14-OH克拉霉素對(duì)多數(shù)微生物的活性與克拉霉素一樣或僅為其1/2或1/4,但對(duì)副流感嗜血桿菌的活性卻是克拉霉素的兩倍。對(duì)流桿嗜血桿菌的不同菌株,克拉霉素和14-OH克拉霉素有疊加或協(xié)同作用。
克拉霉素緩釋片的注意事項(xiàng)是所有的抗生素包括大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)可能導(dǎo)致輕度至危及生命的假膜性腸炎;肝功能受損患者,腎功能中至重度受損患者應(yīng)慎用;與其它大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物及林可霉素和克林霉素可能發(fā)生交叉耐藥;β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生不影響克拉霉素的活性;多數(shù)耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株對(duì)克拉霉素耐藥。
克拉霉素緩釋片的兒童用藥是12歲以上兒童,同成人。12歲以下兒童,請(qǐng)使用其他適宜劑型的品種。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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