阿奇霉素片用于敏感細(xì)菌所引起的支氣管炎、肺炎;皮膚和軟組織感染、扁桃體炎等上呼吸道感染、男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染及由非多重耐藥淋球菌所致的感染。那么阿奇霉素片藥代動(dòng)力學(xué)到底是什么?
阿奇霉素片藥代動(dòng)力學(xué):口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達(dá)峰時(shí)間為2.5~2.6小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛,在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10~100倍,在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高,前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時(shí),給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出,給藥后72小時(shí)內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低,當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為15%;當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為7%。
阿奇霉素的作用機(jī)制是通過和50s核糖體的亞單位結(jié)合及阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。本藥品的抗菌譜比紅霉素更廣,除加強(qiáng)對革蘭氏陽性菌作用外,對革蘭氏陰性菌、桿菌及厭氧菌均有顯著活性,特別對肺炎支原體、砂眼衣原體及梅毒螺旋體等有很好的活性。半衰期長達(dá)48小時(shí),適用于混合感染的治療。給藥劑量與次數(shù)相應(yīng)減少,不良反應(yīng)較低,更適合于兒童和對青霉素敏感患者使用。因其對非復(fù)雜性淋病和衣原體尿道炎、子宮頸炎治愈高,被專家譽(yù)為攻克性病的利器。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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