復(fù)方環(huán)磷酰胺片適用于惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、神母細胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。那么,復(fù)方環(huán)磷酰胺片的骨髓抑制是怎樣呢?
復(fù)方環(huán)磷酰胺片在體外無抗腫瘤活性,復(fù)方環(huán)磷酰胺片進入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不穩(wěn)定,復(fù)方環(huán)磷酰胺片在腫瘤細胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,復(fù)方環(huán)磷酰胺片中的磷酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。復(fù)方環(huán)磷酰胺片中的環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細胞周期非特異性藥物,復(fù)方環(huán)磷酰胺片中的環(huán)磷酰胺可干擾DNA及RNA功能,尤其對前者的影響更大。
復(fù)方環(huán)磷酰胺片為復(fù)方制劑,其組分為環(huán)磷酰胺(C7H15Cl2N2O2P·H2O)50mg,人參莖葉總皂苷50mg。復(fù)方環(huán)磷酰胺片口服后吸收完全,復(fù)方環(huán)磷酰胺片迅速分布到全身,約1小時后血漿濃度達最高峰,復(fù)方環(huán)磷酰胺片少量可通過血腦屏障。復(fù)方環(huán)磷酰胺片中的環(huán)磷酰胺本身不與白蛋白結(jié)合,復(fù)方環(huán)磷酰胺片中的環(huán)磷酰胺代謝物約50%與蛋白結(jié)合。復(fù)方環(huán)磷酰胺片中的環(huán)磷酰胺與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA合成,復(fù)方環(huán)磷酰胺片中的環(huán)磷酰胺對S期作用最明顯。
復(fù)方環(huán)磷酰胺片的骨髓抑制為最常見的毒性,白細胞往往在給藥后10~14天最低,多在第21天恢復(fù)正常,血小板減少比其他烷化劑少見;常見的副反應(yīng)還有惡心、嘔吐。嚴(yán)重程度與劑量有關(guān)。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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