嗎替麥考酚酯分散片的活性成份為嗎替麥考酚酯,其化學(xué)名稱為:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2’-嗎啉代乙酯。那么,嗎替麥考酚酯分散片乙基酯類衍生物?
嗎替麥考酚酯分散片是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物,MPA能特異性地抑制淋巴細(xì)胞嘌呤從頭合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酸(1MPDH)的活性,因而具有強(qiáng)大的抑制淋巴細(xì)胞增殖的作用,尤其對EB病毒誘導(dǎo)的B淋巴細(xì)胞母細(xì)胞轉(zhuǎn)化抑制作用更強(qiáng),但對其他快速分裂的細(xì)胞抑制作用較弱。
MPA能抑制人T淋巴細(xì)胞對有絲分裂增殖反應(yīng),抑制人B淋巴細(xì)胞對T細(xì)胞依賴和T細(xì)胞非依賴性抗原的增殖反應(yīng),抑制美洲商陸抗原誘導(dǎo)B細(xì)胞多克隆抗體的產(chǎn)生,抑制記憶B細(xì)胞參與的抗破傷風(fēng)類毒素IgG抗體的產(chǎn)生。
MPA對白細(xì)胞-內(nèi)皮細(xì)胞間的相互作用也有影響,能使T細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞間的黏附力下降,不能穿過內(nèi)皮達(dá)到炎癥局部,因而具有潛在的浸潤阻斷活性。在動物模型中,MPA能明顯抑制Th2型細(xì)胞因子的表達(dá),而對Th1型細(xì)胞因子的表達(dá)則不影響。
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(實習(xí)編輯:徐培穎)
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