吉非替尼片是表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸酶抑制劑(TKI),由于EGFR-TK及其信號(hào)通路在NSCLC的發(fā)生、發(fā)展中起著重要的作用,所以通過阻斷它來治療腫瘤是一熱點(diǎn)。那么,吉非替尼片是什么藥?
易瑞沙,通用名:吉非替尼片,是一種可口服的EGFR酪氨酸激酶小分子抑制劑,1994年發(fā)現(xiàn)ZD1839分子,后續(xù)的研究發(fā)現(xiàn)ZD1839分子可以抑制非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)和其他腫瘤如結(jié)直腸癌、頭頸部癌、前列腺癌、乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)及存活,其可能的機(jī)制包括:
(1)競(jìng)爭(zhēng)EGFR-TK催化區(qū)域上Mg-ATP結(jié)合位點(diǎn),阻斷其信號(hào)傳遞;
(2)抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化,促進(jìn)細(xì)胞凋亡;
(3)抑制腫瘤血管生成。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)
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