吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份是吉非替尼Gefitinib化學(xué)名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺分子式：C22H24ClFN4O分子量：446.90。

 

吉非替尼片(易瑞沙)褐色，橢圓形或圓形（不同國(guó)家上市的藥形狀不一樣），雙凸面，薄膜衣片；一面印有“250”，每片含吉非替尼250mg。

 

非臨床(體外)研究資料表明，吉非替尼具有抑制心臟動(dòng)作電位復(fù)極化過(guò)程(如QT間期)的可能性。但由臨床研究和上市后監(jiān)測(cè)獲得的安全性資料未提示吉非替尼對(duì)心臟有任何不良作用。致癌，致畸和生殖毒性未進(jìn)行吉非替尼的致癌研究。在基因突變分析(細(xì)菌和體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞)和裂解試驗(yàn)(體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞和體內(nèi)大鼠微核試驗(yàn))中，（吉非替尼未顯示基因毒性作用）在交配前4周至妊娠7天期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍)，可對(duì)雌鼠排卵產(chǎn)生影響，導(dǎo)致黃體量下降。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼，在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，在家兔中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸形，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸形。當(dāng)給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給于吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。

 

靜脈給藥后，吉非替尼迅速清除，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時(shí)。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時(shí)。吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，24小時(shí)間隔用藥，血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。吸收本品口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3-7小時(shí)。癌癥患者的平均絕對(duì)生物利用度為59%。進(jìn)食對(duì)吉非替尼吸收的影響不明顯。分布在穩(wěn)態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L，表明其在組織內(nèi)分布廣泛。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。吉非替尼與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。代謝體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6(見(jiàn)“藥物相互作用”)。吉非替尼的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定：N-丙基嗎啉基團(tuán)的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類(lèi)的氧化脫氟作用。在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。它對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此對(duì)吉非替尼的臨床活性不太可能有顯著作用。消除吉非替尼總的血漿清除率約為500mL/分。主要通過(guò)糞便排泄，少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。

 

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）