吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份為吉非替尼。易瑞沙的包衣處方：羥丙甲纖維素、聚乙二醇300、二氧化鈦、氧化鐵紅和氧化鐵黃。那么，吉非替尼片(易瑞沙)的適應癥有什么呢？

易瑞沙每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達到穩(wěn)態(tài)。易瑞沙達到穩(wěn)態(tài)后，24小時間隔用藥，易瑞沙的血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。易瑞沙口服給藥后，易瑞沙的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時。易瑞沙對癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。易瑞沙對進食吸收的影響不明顯。

易瑞沙靜脈給藥后，易瑞沙迅速清除，分布廣泛，易瑞沙的平均清除半衰期為48小時。易瑞沙對癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時。易瑞沙在穩(wěn)態(tài)時的平均分布容積為1400L，表明其在組織內分布廣泛。易瑞沙的血漿蛋白結合率約為90%。易瑞沙與血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白結合。

易瑞沙總的血漿清除率約為500mL/min。易瑞沙主要通過糞便排泄，易瑞沙少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。易瑞沙在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別，易瑞沙主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍，對小鼠腫瘤細胞生長沒有抑制作用。

易瑞沙的適應癥：對于既往化學治療失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的療效，是基于客觀反應率指標而確立的，尚無對照性的研究顯示改善疾病相關癥狀和延長生存期方面的臨床受益。本品用于非小細胞肺癌二線治療的現(xiàn)有數(shù)據(jù)僅基于非對照臨床研究，尚待設計良好的對照的臨床試驗進一步證實。對于非小細胞肺癌的一線治療，兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：基于鉑劑的二聯(lián)化療方案合用本品治療后未顯示任何受益，因此，易瑞沙不適用于此種治療。

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（實習編緝：梁勁）