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吉非替尼片(易瑞沙)的注意事項有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/7/19 2:02:46
    導讀:易瑞沙在家兔中可觀察到胎兒體重下降。易瑞沙在大鼠中未觀察到畸型,僅在產(chǎn)生嚴重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。

易瑞沙為褐色,橢圓形或圓形(不同國家上市的藥形狀不一樣),雙凸面,薄膜衣片;一面印有“250”。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的注意事項有什么呢?

易瑞沙的輔料組成:乳糖一水合物、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、聚維酮、十二烷基硫酸鈉和硬脂酸鎂,易瑞沙在交配前4周至妊娠7天期間給予20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍),易瑞沙可對雌鼠排卵產(chǎn)生影響,導致黃體量下降。易瑞沙在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量,在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高,易瑞沙在家兔中可觀察到胎兒體重下降。易瑞沙在大鼠中未觀察到畸型,僅在產(chǎn)生嚴重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。

易瑞沙是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,易瑞沙通常表達于上皮來源的實體瘤。易瑞沙廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長,抑制其血管生成,易瑞沙在體外,可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙在動物試驗或體外研究中已證實吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

易瑞沙的包衣處方:羥丙甲纖維素、聚乙二醇300、二氧化鈦、氧化鐵紅和氧化鐵黃。易瑞沙的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟動作電位復極化過程(如QT間期)的可能性。易瑞沙臨床研究和上市后監(jiān)測獲得的安全性資料未提示吉非替尼對心臟有任何不良作用。易瑞沙在基因突變分析(細菌和體外哺乳動物細胞)和裂解試驗(體外哺乳動物細胞和體內(nèi)大鼠微核試驗)中,易瑞沙未顯示基因毒性作用。

易瑞沙的注意事項:接受吉非替尼治療的患者,偶爾可發(fā)生急性間質(zhì)性肺病,部分患者可因此死亡。伴發(fā)先天性肺纖維化/間質(zhì)性肺炎/肺塵病/放射性肺炎/藥物誘發(fā)性肺炎的患者出現(xiàn)這種情況時死亡率增加。如果患者氣短,咳嗽和發(fā)熱等呼吸道癥狀加重,應中斷治療,及時查明原因。當證實有間質(zhì)性肺病時,應停止使用吉非替尼并對患者進行相應的治療。已觀察到無癥狀性肝轉(zhuǎn)氨酶升高。因此,建議定期檢查肝功能??芍斏鞯挠糜诟无D(zhuǎn)氨酶輕中度升高的患者。如果肝功能損害嚴重,應考慮停藥。誘導CYP3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此,與CYP3A4誘導劑(如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥鹽類或StJohn’sWort)合用可降低療效。已報道在服用華法令的一些患者中出現(xiàn)國際正常值(INR,InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件。服用華法令的患者應定期監(jiān)測凝血酶原時間或INR的改變。能使胃的PH值持續(xù)升高的藥物可降低吉非替尼的血漿濃度并進而降低療效。應告誡患者當以下情況加重時即刻就醫(yī):·任何眼部癥狀·嚴重或持續(xù)的腹瀉、惡心、嘔吐或厭食這些癥狀應按臨床需要進行處理。同時見’妊娠和哺乳’和’對駕駛及操縱機器能力的影響’節(jié)。對駕駛及操縱機器能力的影響在治療期間,可出現(xiàn)乏力的癥狀,這些患者在駕駛或操縱機器時應給與提醒。

藥物選擇因患者個體性差異而往往不同,詳情請咨詢方舟健客藥師,全國統(tǒng)一服務熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇АN覀儠鶕?jù)您的情況為您解答任何用藥方面的問題,方便您放心使用。

(實習編緝:梁勁)

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