易瑞沙吉非替尼片的主要成份為吉非替尼?；瘜W名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么，易瑞沙吉非替尼片的功能主治是怎樣呢？

易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/min。易瑞沙吉非替尼片主要通過糞便排泄，易瑞沙吉非替尼片少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。易瑞沙吉非替尼片在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別，易瑞沙吉非替尼片主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍，對小鼠腫瘤細胞生長沒有抑制作用。

易瑞沙吉非替尼片是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，易瑞沙吉非替尼片通常表達于上皮來源的實體瘤。易瑞沙吉非替尼片廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長，抑制其血管生成，易瑞沙吉非替尼片在體外，可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙吉非替尼片在動物試驗或體外研究中已證實吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

易瑞沙吉非替尼片在交配前4周至妊娠7天期間給予20mg/kg/天（按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍），易瑞沙吉非替尼片可對雌鼠排卵產(chǎn)生影響，導致黃體量下降。易瑞沙吉非替尼片在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量，在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，易瑞沙吉非替尼片在家兔中可觀察到胎兒體重下降。易瑞沙吉非替尼片在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。

易瑞沙吉非替尼片對于既往化學治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者的療效，易瑞沙吉非替尼片是基于客觀反應率指標而確立的，尚無對照性的研究顯示改善疾病相關癥狀和延長生存期方面的臨床受益。易瑞沙吉非替尼片用于非小細胞肺癌二線治療的現(xiàn)有數(shù)據(jù)僅基于非對照臨床研究，尚待設計良好的對照的臨床試驗進一步證實。易瑞沙吉非替尼片對于非小細胞肺癌的一線治療，兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：基于鉑劑的二聯(lián)化療方案合用易瑞沙治療后未顯示任何受益，因此，易瑞沙吉非替尼片不適用于此種治療。

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（實習編緝：李華藝）