愛普列特片必要時(shí)候可以長期服用,但應(yīng)該要在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥,服用時(shí)應(yīng)該注意相關(guān)事項(xiàng),有助于避免其耐藥性。那么愛普列特片的毒理到底是什么?
愛普列特片的毒理是雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分別連續(xù)經(jīng)口給予愛普列特片每日劑量30mg/kg、100mg/kg、300mg/kg和10mg/kg、100mg/kg,連續(xù)180天,除了可見對(duì)動(dòng)物前列腺和精囊有影響外,未見對(duì)睪丸和其它臟器有明顯的毒性影響;遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果表明:Ames試驗(yàn)、細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。一般生殖毒性結(jié)果表明:愛普列特片劑量為每日75mg/kg,連續(xù)經(jīng)口給予愛普列特片9周,可見雌鼠的懷孕降低。對(duì)雄性SD大鼠生育能力的無毒性反應(yīng)劑量為15mg/kg。
愛普列特片的臨床藥代動(dòng)力學(xué)呈二房室模型,它在消化道中吸收迅速,給藥后0.25小時(shí)就能測(cè)出藥物存在于血清中,3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,消除相半衰期(T1/2β)為7.5小時(shí)。連續(xù)給藥(5mg/次,每日2次)第6天,血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。主要經(jīng)胃腸道排泄,經(jīng)腎臟排泄很少。平均蛋白結(jié)合率高達(dá)97%。表觀分布容積約等于0.5L/kg,與人體的體液量基本相當(dāng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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