艾瑞昔布片是選擇性環(huán)氧合酶-2（COX-2）抑制劑，研究表明艾瑞昔布在人體內(nèi)主要由細(xì)胞色素氧化酶CYP2C9代謝。體外酶抑制試驗(yàn)結(jié)果表明，艾瑞昔布對(duì)細(xì)胞色素氧化酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4抑制作用很弱。那么艾瑞昔布片藥代動(dòng)力學(xué)主要是什么？

艾瑞昔布片藥代動(dòng)力學(xué)：1.對(duì)艾瑞昔布劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(AUC和Cmax)進(jìn)行相關(guān)性考察，單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個(gè)劑量組AUC和Cmax呈線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)。

2.空腹?fàn)顟B(tài)下，口服單劑量艾瑞昔布后約2h可達(dá)到Cmax，Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布在人體血漿中主要生成控基代謝產(chǎn)物Ml和竣基代謝產(chǎn)物M20空腹?fàn)顟B(tài)下，原形藥物的血漿中半衰期約為20h左右。尿中游離型代謝物排泄率為40%，經(jīng)酶水解后，尿中代謝物的總排泄率為50％。

3.空腹和餐后單次給予90mg給藥藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果表明，餐后給藥的AUC和Cmax明顯大于空腹給藥，但tmax和t1/2無(wú)明顯差異。

4.200mg單次給藥與200mg多次給藥組(每天2次，連續(xù)給藥11天)艾瑞昔布原藥的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Tmax、Cmax、t1／2β、AUC0－∞等)表明，艾瑞昔布在體內(nèi)沒(méi)有蓄積。200mg多次給藥組M1和M2的AUC0－t和AUC0－∞明顯高于單次給藥。多次給藥后M2的Cmax明顯高于單次給藥。

5.未在特殊人群，包括老人、兒童和腎功能不全的患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴(lài)柳君）