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鹽酸特比萘芬片藥代動力學是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/7/22 17:47:25
    導讀:在特比萘芬與口服避孕藥合用的患者中己報告有月經(jīng)不調的病例發(fā)生,盡管其發(fā)生率仍然處于單獨服用口服避孕藥患者的發(fā)生率之內。

特比萘芬的主要成份:本品主要成份為:鹽酸特比萘芬。化學名::(E)-N-(6.6-二甲基-2-庚烯-4-炔)-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽。那么,鹽酸特比萘芬片的藥代動力學是什么?

在特比萘芬與口服避孕藥合用的患者中己報告有月經(jīng)不調的病例發(fā)生,盡管其發(fā)生率仍然處于單獨服用口服避孕藥患者的發(fā)生率之內。

鹽酸特比萘芬片的藥代動力學:特比萘芬在口服后,可被良好地吸收(]70%),并且本品中特比萘芬經(jīng)首過代謝后的絕對生物利用度為約50%??诜蝿?.25g特比萘芬,在1.5小時后平均峰值血漿濃度可以達到1.3mg/mL。與單一劑量相比.特比萘芬穩(wěn)態(tài)的峰值濃度高25%,血漿AUC增加2.3倍。從血漿AUC的增加值,能夠計算出長約30小時的有效半衰期。食物對特比萘芬的生物利用度有中度影響,但并不需調整劑量。

特比萘芬與血漿蛋白結合緊密(99%),它迅速經(jīng)真皮彌散。聚集于親脂性的角質層。特比萘芬也能經(jīng)皮脂腺排泄,這樣在毛囊、毛發(fā)和富含皮脂的皮膚達到高濃度。也有證據(jù)表明特比萘芬在開始治療后第一周內即可以分布到甲板。

特比萘芬經(jīng)過至少7種CYP同工酶,主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和廣泛地代謝。生物轉化后的代謝產(chǎn)物無抗真菌活性,主要經(jīng)尿排出。終末清除半衰期是17小時,無體內蓄積的證據(jù)。特比萘芬的血漿穩(wěn)態(tài)濃度無年齡依賴性的改變,但在肝功能或腎功能受損的患者中,清除率可能會降低,可引起特比萘芬的血漿水平高。

對腎損傷(肌酐清除率[50ml/min)和肝臟疾病的患者,單劑量藥代動力學研究表明,特比萘芬的清除率降低約50%。

看了以上的介紹,相信您對本品有了一定了解,希望對您有所幫助,如果您還有疑問,請咨詢在線專家。健客藥師溫馨提醒:對本品過敏者請慎服,如需服用請依照醫(yī)生吩咐正確服用。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問,請及時致電健客藥師,400-086-5111,這有多位??扑帋煘槟峁┟赓M的全程用藥指導與日常護理指南!

(實習編輯:黃景裕)

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