枸櫞酸托瑞米芬片為白色或灰白色片劑。枸櫞酸托瑞米芬片的主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。那么，枸櫞酸托瑞米芬片的注意事項(xiàng)有什么呢？

枸櫞酸托瑞米芬片主要代謝途徑為N-去甲基，枸櫞酸托瑞米芬片主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物，枸櫞酸托瑞米芬片在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4～20天)，它達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍，枸櫞酸托瑞米芬片在人血清檢測(cè)到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。

枸櫞酸托瑞米芬片主要與白蛋白結(jié)合，血清蛋白結(jié)合率﹥99.5%，N-去甲基代謝物的蛋白結(jié)合率﹥99.9%。枸櫞酸托瑞米芬片可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，枸櫞酸托瑞米芬片口服給藥后吸收迅速，藥后3小時(shí)左右(2～5小時(shí))血清濃度達(dá)峰。食物對(duì)本品的吸收程度無影響，但使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.5～2小時(shí)。

枸櫞酸托瑞米芬片的分布半衰期平均為4小時(shí)(2～12小時(shí))、消除半衰期平均為5天(2～10天)。每日口服本品11～680mg時(shí)的血清動(dòng)力學(xué)呈線性，如服用本品60mg/天，達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均濃度為0.9μg/ml(0.6～1.3μg/ml)。枸櫞酸托瑞米芬片主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除，可觀察到肝腸循環(huán)，約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。枸櫞酸托瑞米芬片的注意事項(xiàng)是：

1、骨轉(zhuǎn)移患者在治療開始時(shí)可能出現(xiàn)高鈣血鈣，對(duì)此類患者需要密切監(jiān)測(cè)；

2、有嚴(yán)重的血栓栓塞史患者一般不服用本品進(jìn)行治療；

3、目前臨床上尚沒有不穩(wěn)定或控制不好的糖尿病、嚴(yán)重的體力狀況改變、非代償性心功能不全或嚴(yán)重的心絞痛患者服用本品的有關(guān)數(shù)據(jù)，對(duì)非代償性心功能不全患者及嚴(yán)重心絞痛患者服用本品后需密切監(jiān)測(cè)；

4、曾有報(bào)導(dǎo)使用同種產(chǎn)品后，有子宮內(nèi)膜增生的病例，還有一些患者發(fā)展成為子宮內(nèi)膜癌；

5、嚴(yán)后果肝功能衰竭的患者不宜長(zhǎng)期服用本品。

6、運(yùn)動(dòng)員慎用。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）