蘭索拉唑腸溶膠囊轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細(xì)胞的酸分泌細(xì)管后,在酸性條件下,轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu),此種活性物與分布于該區(qū)域的質(zhì)子泵《H[sup]+[/sup]+K[sup]+[/sup])-ATPase)的SH基結(jié)合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。那么,蘭索拉唑腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
蘭索拉唑腸溶膠囊主要成份是蘭索拉唑?;瘜W(xué)名:(±)-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞硫酰基]苯并咪唑。分子式:
C16H14F3N3O2S。分子量:369.37。
蘭索拉唑腸溶膠囊適應(yīng)癥為胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食道炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口部潰瘍。
蘭索拉唑腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.血中濃度蘭索拉唑腸溶膠囊的生物利用度存在個(gè)體差異。在一項(xiàng)國(guó)外的交叉研究中,健康成人(6名受試者)在空腹或餐后單次口服30mg(1號(hào)膠囊)蘭索拉唑后,以及在其他的健康成人(6名受試者)空腹口服15mg蘭索拉唑后,檢測(cè)到本品在血中基本上未發(fā)生改變,同時(shí)也檢測(cè)到了代謝產(chǎn)物。下圖顯示了單次口服30mg本藥物后原形化合物的血藥濃度,提示了個(gè)體差異。
2.尿中排泄6例健康成人空腹或餐后一次口服30mg或空腹口服15mg蘭索拉唑后,尿中未檢測(cè)到藥物原形,只檢出藥物代謝產(chǎn)物。服藥后24小時(shí)尿排泄率為13.1—23.0%。
3.連續(xù)用藥的藥代動(dòng)力學(xué)6例健康成人每日晨起空腹給與蘭索拉唑30mg或15mg,連續(xù)7天,觀察血藥濃度和尿排泄率,本品不會(huì)引起體內(nèi)蓄積。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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