重酒石酸卡巴拉汀膠囊每粒硬膠囊分別含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5和6mg。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的使用方法是怎樣呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊完全迅速吸收,約1小時達到血漿峰濃度。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與靶酶相互作用,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥物增加的生物利用度超過其增加劑量預計值約1.5倍。重酒石酸卡巴拉汀膠囊服用3mg的絕對生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與食物同服可使其吸收tmax延長90分鐘,使其Cmax降低,AUC增加近30%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與血漿蛋白結合力較弱(約40%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊容易通過血腦屏障,體表分布容積為1.8~2.7L/kg。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要通過膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的血漿半衰期約1小時。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外實驗結果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外和動物實驗結果表明,大部分細胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體內實驗亦證實不與細胞色素P450存在相互作用。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的使用方法是:
本品總是需要與食物同服。在三項關鍵的臨床研究中,每日2次的用法被證明有效,且耐受良好。其中一項研究也包括試用每日3次的用法。結果表明,關于藥物的療效和耐受性,該種用法可能是有益的。因此,不能耐受每日2次用法的患者,在每天服藥總量相同的情況下,應該考慮分3次服用。
劑量:起始劑量3mg/日,根據個體差異,至少每隔2周增加藥量,以達到最大可耐受劑量,但每日不應超過12mg。臨床研究證明,每日服用本品≥6mg療效更佳,所以大多數患者的目標劑量值應該定在每日6-12mg范圍內。三項Ⅲ期臨床研究中,有一項研究表明,每日服用低于6mg也有效,并由匯總的療效數據分析所支持。
劑量遞增:如果服用3mg/日,經過最少2周的治療后,耐受良好,那么劑量可以增加到6mg/日,以后日劑量增加到9mg,然后增加到12mg,都要依賴于對調整前的服用劑量具有良好的耐受性,并且只有在當前劑量水平治療至少2周后,才可以考慮加量,如果出現不良反應(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退)或體重下降,可能是機體對漏服一次或多次藥物所產生的反應。然而,如果這些癥狀持續(xù)存在,應該將日劑量降回到以前耐受良好的劑量水平。最大推薦劑量:12mg/日
腎功能衰竭或輕中度肝功能衰竭患者的應用:腎衰或輕中度肝衰患者不必調整劑量。當增加劑量時,必需嚴密監(jiān)控個體耐受性。
重新開始治療:通常不良反應的發(fā)生率和嚴重程度在較高劑量水平上會增加。如果治療中斷超過3天,應該以最低日劑量重新開始,然后按照如上所述進行劑量遞增?;蜃襻t(yī)囑。
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(實習編緝:梁勁)
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