巴氯芬片為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。那么,帕金森病患者能用巴氯芬片嗎?
巴氯芬片(樞芬)用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎脊髓外傷運動神經(jīng)元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎顱腦外傷。為片劑。
到目前為止的試驗數(shù)據(jù)顯示巴氯芬不具有致癌性或致突變性。在服用巴氯芬兩年的母鼠中,使用最大劑量(50-100mg/kg)后可以明顯觀察到卵巢囊腫和增大和/或出血性腎上腺的發(fā)生率上升,并且與劑量相關。
巴氯芬可以經(jīng)胃腸道快速而完全地吸收。單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小時內達血漿藥物峰值濃度,平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相應的血清濃度曲線下面積(AUC)大約為1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml,與給藥劑量成比例。
巴氯芬的體內分布容積為0.71/kg,血清蛋白結合率大約為30%,腦脊液中活性物成份的濃度大約比血漿中低8.5倍。巴氯芬的代謝范圍小。去氨基產生了主要的代謝物:無藥理活性的β-(p-氯苯基)-γ-羥基丁酸。
對于患有精神疾病、精神分裂癥、抑郁癥或躁狂癥;帕金森病、或意識模糊的患者,在使用巴氯芬治療時應該特別謹慎,并且需要對患者進行密切的監(jiān)測,因為上述的這些病癥有可能會加重。
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(實習編輯:葉勝能)
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