四環(huán)素片可用于對青霉素類過敏的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、單核細胞增多性李斯特菌感染的患者。那么,四環(huán)素片與其他肝毒性藥物同用會怎樣呢?
四環(huán)素片單劑口服250mg后,四環(huán)素片的血藥峰濃度(Cmax)為2~4mg/L。四環(huán)素片多劑口服250mg或500mg(每6小時服藥1次后),穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別可達1~3mg/L和1.5~5mg/L。四環(huán)素片吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液,易滲入胸水、腹水、胎兒循環(huán),但不易透過血-腦脊液屏障,四環(huán)素片能沉積于骨、骨髓、牙齒及牙釉質(zhì)中。
四環(huán)素片可分泌至乳汁,乳汁中濃度可達母血濃度的60%~80%。四環(huán)素片為四環(huán)素堿,四環(huán)素片口服可吸收但不完全,四環(huán)素片約30%~40%的給藥量可從胃腸道吸收。四環(huán)素片口服吸收受食物和金屬離子的影響,后者與藥物形成絡(luò)合物使吸收減少。四環(huán)素片可自血液透析緩慢清除,約可清除給藥量的10%~15%。
四環(huán)素片的蛋白結(jié)合率為55%~70%,四環(huán)素片主要自腎小球濾過排出體外,四環(huán)素片對腎功能正常者血消除半衰期(t1/2β)為6~11小時,無尿患者可達57~108小時,四環(huán)素片未吸收部分自糞便以原形排出,少量藥物自膽汁分泌至腸道排出,故腎功能減退時可明顯影響藥物的清除。
四環(huán)素片與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時可加重肝損害。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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